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天维菌素酰化衍生物的合成及杀虫杀螨活性

日期:2020-07-11     浏览:218    下载:0     体积:586.08K     评论:0    


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  陈 浩1 , 张绍勇*,2 , 韩群琦1 , 张 辉3 , 王继栋*,2 , 陈安良*,1
(1. 浙江农林大学 生物农药高效制备技术国家地方联合工程实验室,杭州 311300;
2. 湖州师范学院 生命科学学院, 浙江省媒介生物学与病原传播控制重点实验室,浙江 湖州 313000;
3. 浙江省抗真菌药物重点实验室, 浙江海正药业股份有限公司,浙江 台州 318000)

摘 要:以天维菌素 B、天维菌素 B 单糖苷和天维菌素 B 苷元为原料,经选择性 C-5 羟基保 护,在 C-13、C-4′ 和 C-4″ 位引入不同酰基基团,合成了 3 个系列共 23 个天维菌素 B 酰化衍生 物,并通过 1H NMR、13C NMR 和高分辨质谱对所有目标化合物的结构进行了表征。生物活性 测定结果表明,所有衍生物对小菜蛾 Plutella xylostella、朱砂叶螨 Tetranychus cinnabarinus 以 及松材线虫 Bursaphelenchus xylophilus 均表现出不同程度的毒杀活性,其中天维菌素 B C-4″位 衍生物的活性优于 C-4′ 位衍生物及 13 位衍生物。化合物 8e 对小菜蛾和松材线虫的毒杀活性最 优,LC50 值分别为 9.2 mg/L 和 0.42 mg/L,化合物 8b 对朱砂叶螨的毒性最高,LC50 值为 0.001 9 mg/L,均优于对照药天维菌素 B。

关键词: 天维菌素 B;酰化衍生物;合成;杀虫活性;杀螨活性
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