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针对酪氨酸酶作用的几种经典美白剂介绍(三)-光甘草定

   日期:2022-07-20     来源:网络    浏览:458    评论:0    
核心提示:对于光甘草定,大家并不陌生,享有“美白黄金”美誉,并且1g≈1g黄金,非常珍贵稀有,同时高效,据文献报道,它的酪氨酸酶抑制率是曲酸的 15 倍 ,维生素C的近 200~250 倍。但也确实因为价格昂贵,早先只有国外高端品牌赫莲娜、迪奥中使用,but~随着成分党的成长,美白原料像之前介绍的曲酸、间苯二酚类还有VC等他们所存在的稳定性问题或者安全隐患都已经是公知了,此时安全性高、功效强的光甘草定就完美出圈。
  
      前面(一)、(二)介绍了经典的间苯二酚类、VC、曲酸等,今天介绍一款植物来源的经典高纯度美白剂-光甘草定。

对于光甘草定,大家并不陌生,享有“美白黄金”美誉,并且1g≈1g黄金,非常珍贵稀有,同时高效,据文献报道,它的酪氨酸酶抑制率是曲酸的 15 倍 ,维生素C的近 200~250 倍。但也确实因为价格昂贵,早先只有国外高端品牌赫莲娜、迪奥中使用,but~随着成分党的成长,美白原料像之前介绍的曲酸、间苯二酚类还有VC等他们所存在的稳定性问题或者安全隐患都已经是公知了,此时安全性高、功效强的光甘草定就完美出圈。

 

1.光甘草定来源及名称:

光甘草定,Glabridin,是一种提取自光果甘草根部的甘草黄酮类化合物,并且只来源于光果甘草(乌拉尔甘草和胀果甘草里面是没有光甘草定的)

每年6月前后,是它的花期。以往各种资料介绍也都是手绘图,没有高清的花期图,终于在21年的6月有幸一睹它的真容,紫色的花朵在阳光下娇艳绽放,非常迷人,与书本手绘图也是一毛一样,古人诚不欺我也!

来自于新疆光果甘草实拍图
图片来源于google
光甘草定的珍稀性还在于一般要生长到5年的光果甘草才有提取价值,但是8到10年甘草的根部会木质化,光甘草定的得率会下降,所以只对生长5年以上的光果甘草进行精准提取。(奥利资料介绍)

在2021年之前在国内化妆品原料目录中只能以“光果甘草根提取物”来命名,直到2021年4月底,国家药监局发布《已使用化妆品原料目录(2021版)》,“光甘草定”终于有了它真正的名字!

药监局官网截图
《已使用化妆品原料目录》截图

从备案情况来看,含“光甘草定”的商品在5月之后呈现飞速上涨趋势,截止2021年12月,已有超过200%的增长率。

美丽修行截止2022-01-27“光甘草定”商品截图

2.光甘草定结构及作用机理

光甘草定结构如下,红色方框部分结构与酪氨酸结构部分重合(对羟基苯酚)从结构推断出它的美白机制主要是通过抑制酪氨酸酶的活性,能显著减少黑色素的生成,从而达到淡斑美白的效果。

光甘草定结构
酪氨酸结构

2008年,孙娟等研究人员用Discovery studio 3.5软件将光甘草定与人酪氨酸酶(PDB:5m8t)进行模拟对接,从研究结果,可以看到它与酪氨酸酶的分子对接构象,以此帮助我们更好的理解和掌握光甘草定的美白机理。

光甘草定含有双羟基(C2和C4位)的苯环与酪氨酸酶的氨基酸残基HIS 381及HIS377形成了两个π-cation键(π-阳离子键,一种非共价结合相互作用形式),另外一个苯环与氨基酸残基Phe 362形成了一个π-π相互作用力
(π键是最常见也是最重要的分子间相互作用力,对稳定生物大分子的构型十分重要,在生物分子中有着重要的意义和作用。)

《Study on the Interaction Mode of Glycyrrhizin and Tyrosinase》

从三维立体图可以看到,光甘草定分子嵌合进入酪氨酸酶的活性穴槽空腔中,图中红色圆圈所示。

《Study on the Interaction Mode of Glycyrrhizin and Tyrosinase》

分子模型是不是特别眼熟,这里不得不说一句,我们国内竟然在2008年就有对美白剂做分子构象分析了,对于机理的探究已经是非常先进了,而之前整理的“肽安密多”的分子构象分析是2018年发表的研究成果。

《Inhibition of Human Tyrosinase Requires Molecular Motifs Distinctively Different from Mushroom Tyrosinase,2018》

2016年,关于它与酪氨酸酶的作用机理又有了进一步的研究,福建莆田学院的Chen也发表了关于光甘草定与酪氨酸酶的分子对接模型,他们发现,C-4羟基与活性中心残基His-85(紫色箭头所示)之间形成两个氢键,而C-2羟基与His-85之间仅形成一个氢键。因此,可以推测,在酪氨酸酶抑制作用中,C-4羟基可能比C-2羟基更重要。这一项发现与1998年,日本学者Tomohiro对光甘草定化学结构中不同位置的两个羟基的研究结果高度一致,即4′位羟基相比于2′位羟基,对黑色素合成的抑制作用的影响程度更大。

具体构象参照下图,图中蓝绿色部分表示酪氨酸酶的残基,黄色虚线表示相应的氢键,绿色为主的粗棒状结构为光甘草定
同时,可以确认的是,光甘草定不占据催化核心结构域,与酪氨酸是非竞争机制关系。

《Inhibitory mechanisms of glabridin on tyrosinase》,Chen,2016

3. 光甘草定的功效

3.1 抑制酪氨酸酶:
在《Isolation, Identification and Tyrosinase Inhibitory Activities of the Extractives from Allamanda cathartica》和《Effects of Kojic acid, Arbutin and Vitamin C on cell viability and melanin synthesis in B16BL6 cells》可知光甘草定酪氨酸酶抑制率是曲酸的 15 倍 ,维生素C的近 200~250 倍

Tyrosinase inhibitory activity of glabridin using tyrosine as the substrate.

临床功效也是非常耐打,为了证明光甘草定优异的美白功效,上海奥利做了一个挑战,他们在美国AMA三方公司专门找了白种人,面部L值在70以上的人来测试。

为什么说是挑战呢?黄种人皮肤L值在50-65范围,为了观察美白功效,一般会选择L值低的人来测试,而L值越高,它的改善越难。

那么结果如何?经过坚持使用含0.04%的光甘草定-90 的乳液56天,L值提升80%,a值下降了70%以上。面部案例改善也非常明显。

56天之后L值的变化
56天之后a值的变化
奥利资料截图

3.2 光甘草定的抗氧化与抗炎功效

光甘草定在细胞色素P450/NADPH氧化系统中显示出很强的抗自由基氧化作用,能明显抑制体内新陈代谢过程中所产生的自由基。在较低浓度时(在0.10 mg/mI的浓度下),其自由基抑制活性与阳性对照组EGb761的活性类似(抑制率达到67%)。

3.3 光甘草定包裹技术的研究

光甘草定的水不溶性特点和角质层细胞的亲水性对光甘草定产生了屏障效应,所以很多厂家都会将光甘草定进行不同的包裹。一般有环糊精包裹、脂质体包裹等,目的都是为了促进光甘草定的透皮吸收并提高其生物利用度。

2021年,花安堂联合广东工业大学生物医药学院在JMB上联合发表了关于光甘草定脂质体(GL)对于UVB诱导的红斑及皮肤粗糙度功效的研究,研究发现,GL通过下调炎症细胞因子(TNF-α、IL-6和IL-10)的表达,可以有效缓解紫外线辐射引起的红斑和粗糙皮肤。
表皮增生是UV-B辐射诱发的皮肤损伤的特征之一,经常被用作评估药物/活性物对表皮增生抑制的指标。从下图可以看到,与MC和SC组相比,GL或GB(未包裹的光甘草定)治疗均显示皮肤厚度显著减少。但GL-H对UVB辐射的皮肤保护最好。

 
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