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阿维菌素类农药制剂的发展思路

   日期:2013-08-12     来源:网络    浏览:580    评论:0    
核心提示:阿维菌素类抗生素以其超高的药效、安全、宽广的杀虫谱和独特的杀虫机理等优点成为上世纪80年代以来最优秀的生物源杀虫剂之一。并
  
 阿维菌素类抗生素以其超高的药效、安全、宽广的杀虫谱和独特的杀虫机理等优点成为上世纪80年代以来最优秀的生物源杀虫剂之一。并成为横跨医药(兽药)和农药领域的杀虫剂主要新品种。其主要特点有:
 
  ——原药熔点高,常温下为固体,AV熔点155~157℃,EMA盐熔点141-146℃。
 
  ——在水中溶解度很小,AV为7.8微克/升(21℃),EMA盐为24毫克/升(pH=7.0),300毫克/升 (pH=5.0),IV为10微克/升。易溶于有机溶剂(AV,甲苯中350毫克/毫升)。
 
  ——在水中稳定,常温下不易分解,在25℃时,pH6~9的溶液中无分解现象。
 
  ——田间杀虫生物活性:AI/亩用量0.1-0.5G。
 
  ——易氧化,对紫外光尤为敏感。
 
  ——对非标靶毒性高,对水生生物高毒,对蜂、蚕高毒,对鸟类低毒。
 
  通过上述看点,可以初步描绘出阿维菌素类农药适宜的剂型框架。主要有:
  (1)适宜制备固体剂型。
  (2)符合制备多种水基化剂型的条件。
  (3)制剂活性物含量在1-2%为宜,不宜>5%。
  (4)不适宜把乳油作为常用剂型。
  (5)制剂配方中要考虑降低相关的非标靶毒性和提高化学稳定性。
 
  而目前阿维菌素制剂中也存在着一些问题,首先不适当的以乳油作为该药物的主要剂型,例如,0.2%、0.5%、0.9%、1%、1.8%、2%、2.8%、3.2%、4%、5%EC等,既耗用大量有机溶剂又对环境和食品安全带来严重影响;其次,普遍使用“油膏”(含AbamectinB13%-9%,一般为4%左右)进行制剂,使阿维菌素的缺点被放大了,制剂的非标靶毒性被惊人地提高,严重影响了产品的使用和推广。而由于历史原因,对阿维菌素类农药的制剂开发缺乏系统的研究。
 
  农药剂型开发总的原则是分散、润湿、稳定、环保和安全,而要考虑的一些主要因素有:
  (1)原药物化性质,尤其是熔点、溶解度、稳定的条件等。
  (2)原药生物活性特征,尤其是药效、机理和发挥的条件。
  (3)原药的非标靶毒性,包括人、畜、作物和蜂鸟鱼蚕等。
  (4)施药对象。
  (5)施药环境:包括大、小环境。
  (6)制剂成本和相关作物的价格。
  (7)栽培方式和农民的用药方式、习惯。
  (8)用药地国家和地方政府的法律、规定和政策导向。
 
  阿维菌素类农药的物化特性具备开发多种剂型的条件,与菊酯类、多杀菌素等多种农药相比,先天条件优越:
 
  ——原药熔点高,特别适合制备固体剂型。
    阿维菌素,熔点155~157℃
    甲维盐,熔点141-146℃
    多杀菌素,熔点(℃):Spinosyn A:84.0~99.5;Spinosyn D:161.5~170
    菊酯类,除溴氰等少数品种外,大部分均为低熔点甚至为液态原药。
 
  ——易溶于各种非极性溶剂,可以很方便地配制乳油,但由于药效高,不宜制作高浓度乳油。(多杀菌素和大部份菊酯类原药也同样易溶于各种非极性溶剂)
 
  ——难溶于水(甲维盐微溶),在水中稳定。制备各种水基化制剂(如EW、SC、SE等)的难度要比菊酯类和多杀菌素等小得多。
 
  阿维菌素在推广应用中迫切需要制剂的开发来弥补自身的缺点,诸如对水生生物高毒、对蜜蜂高毒、对蚕高毒、易氧化、对紫外光敏感等等。
 
  综合以上条件,固体剂型是AV类农药最适合的选择之一
  1.不使用任何溶剂
  2. 除WP外,与EC、ME等均相的液剂相比,在施药中所产生的漂移较轻、在旱田施药后一般不会发生药物流失污染水源的现象,这有利于克服AV类农药蚕、蜂、鱼毒性高的缺点。
  3.固体制剂中添加抗氧化剂、抗紫外光剂、润湿剂等比较方便,可有效弥补AV类的先天不足。
  4.成本较低。
  5.各种粒剂主要用于防治地下害虫和线虫。
  6.制备相关的复配制剂较方便。
 
  液体制剂中,悬浮剂应作为开发的重点,它具有AV固体制剂相似的优点。悬乳剂为AV类制复配制剂提供了极大空间。
 
  根据需要,AV既可以EW、也可以SC的形态与复配对象制成SE。同时AV还可以与符合SC条件的药物一步制成双组分SC。应该减少乳油的使用。但改用植物油配制的乳油会起到增效作用并显著提高展着性能。ME会有一些特殊用途,如高尔夫球场、防治某些线虫、牲口皮毛除虫等,但建议不要用于蔬菜和水田。
 
  微囊剂是AV发展的一个方向。通过制剂技术,能有效的降低非标靶毒性和减轻光敏感等问题,同时在防治地下害虫方面会很有作为。
 
  目前的市场条件下,开发AV安全高效用于水稻田的制剂,需突破多道技术障碍。要注意最大程度的减缓光照氧化降解现象,最大限度降低制剂的水生动物毒性和毒力,大力提高药剂的润湿、渗透和展着性能,优化组合,筛选合适的农药复配组分。
 
  与AV相关的复配制剂的研发,除以兼治和增加药效为目的外,更主要的任务是:延长产品的使用寿命;扬长避短,扩大使用面。现代复配制剂的研究不单纯是组分和药效双因素的筛选,而要结合剂型的开发,甚至包括适合的复合剂型研究。这对阿维菌素类农药的经营和开发者们是十分重要的。
 
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