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放线菌素D(Dactinomycin/Actinomycin D)参数,说明书

   日期:2021-07-05     来源:网络    浏览:1411    评论:0    
核心提示:放线菌素D(Dactinomycin)为由我国桂林土壤中分离出的放线菌的发酵液中得到的抗生素。与国外的放线菌素D结构相同,为鲜红色结晶或橙红色结晶性粉末,无臭,有引湿性,遇光及热不稳定,几乎不溶于水(但在10℃水中溶解)。
  

放线菌素D(Dactinomycin/Actinomycin D)又称更生霉素, 放线菌素C1。 鲜红色或橙红色结晶性粉末。熔点241。5-243℃(分解)。易溶于氯仿、丙酮,略溶于甲醇,微溶于乙醇,几乎不溶于水。遇光、热或氧化剂均能使其效价降低。无臭,有引湿性。

放线菌素D分子中含有一个苯氧环结构,通过它连接两个等位的环状肽链。此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用,使dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中,与DNA形成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,特别是mRNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后,很快从血浆消除,多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄,用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。常见不良反应有恶心、呕吐、口腔炎和胃炎等,骨髓抑制较明显,偶见脱发和严重的皮肤毒性。注射时药物外渗可引起蜂窝组织炎和疼痛。

放线菌素D是由放线菌产生的多肽抗生素。放线菌素D主要作用于RNA,抑制RNA的合成,高浓度时则同时影响RNA与DNA 合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA 聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物,以G1期尤为敏感,阻碍G1期细胞进入S期,抑RNA合成。

 

 

放线菌素D(Dactinomycin)为由我国桂林土壤中分离出的放线菌的发酵液中得到的抗生素。与国外的放线菌素D结构相同,为鲜红色结晶或橙红色结晶性粉末,无臭,有引湿性,遇光及热不稳定,几乎不溶于水(但在10℃水中溶解)。

放线菌素D(Dactinomycin)作用于mRNA干扰细胞的转录过程。静脉注射后迅速由血中消失,在24小时内12%~25%由肾脏排出,50%~90%由胆汁排出。与放射并用可提高肿瘤对放射的敏感性。

放线菌素D(#AAT-17505)的光谱学相关参数为Ex=442nm;其对应分子量大小为1255。42MW。为固体形式,建议将其溶解到二甲基亚砜(DMSO)溶液中使用或保存。

对于放线菌素 D,推荐使用常温进行运输。并建议在低于-15℃温度下冷冻保存,且储存环境干燥并避免光照。

应用:

zui主要用于手术后化疗,与长春新碱、环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤。

不良反应:

1 消化道反应食欲下降、恶心、呕吐、腹泻,少数有口腔溃疡。

2 骨髓抑制白细胞和血小板下降,但较巯嘌呤、甲氨蝶呤轻。

3 有的病人可有脱发、皮炎、发热或肝功能损伤等。

美国AAT Bioquest Inc。(前身是ABD Bioquest,Inc。)是一家为从事生命科学研究、诊断研发及药物开发的科学家研发、生产和销售生物分析研究试剂和试剂盒的公司。公司致力于光谱学检测领域,包括显色、荧光和生物发光技术。AAT Bioquest的产品帮助全世界的科学家和生物医药研究者更好的了解生物化学,免疫学,细胞生物学和分子生物学等领域。作为AAT Bioquest Inc。的中国区域代理,艾美捷科技为中国客户提供光谱学检测技术并应用于生化、生理代谢和细胞分析领域的产品,包括显色,荧光和发光技术等全系列解决方案。

 
     
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